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葵花盘中黄嘌呤氧化酶抑制活性成分识别与活性分析
闫昊前, 张 扬, 邢芳毓, 高建萍, 张天阳, 李晓静, 宋默微, 孙冰冰, 马 莉, 张贵锋
2025 (2):
66.
doi: 10.3969/j.issn.2095-1736.2025.02.066
从葵花盘中筛选具有黄嘌呤氧化酶(XO)抑制活性的天然产物。以XO为载体,从葵花盘提取物中特异性吸附分离候选化合物,通过高分辨液质谱联用技术对其进行鉴定,研究XO抑制活性成分及其作用机理。从葵花盘醇提物中筛选出咖啡醇等13种化合物,其中,咖啡醇(IC50=47.49 μg/mL,P<0.0001)具有XO抑制活性,为竞争性可逆抑制剂。采用分子对接技术模拟咖啡醇与XO特异结合性能,通过紫外可见光谱、荧光光谱及圆二色谱技术证明咖啡醇可与XO有效结合,并降低其活性。咖啡醇与酶FAD区域的结合阻碍了底物氧化反应过程中的电子转移,使酶的结构更加致密,底物难以定位到活性腔中,导致其催化活性下降。咖啡醇对酶的猝灭机制属于静态猝灭,主要驱动力为疏水作用,且咖啡醇在XO活性腔上只有单一或一类结合位点。咖啡醇是一种潜在抑制XO活性的成分,为治疗高尿酸血症天然产物的筛选提供依据。
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